Fluoxymesterone er strukturelt tæt på et andet ret stærkt androgen – Methyltestosteron. Det blev opnået ved at modificere testosteron i følgende tre positioner: dette er 9-fluorgruppen, 11-beta-hydroxygruppen og 17-alfa-methylgruppen. Den første af disse modifikationer bestemmer navnet på dette lægemiddel og er hovedsageligt rettet mod at øge dets androgene aktivitet.
Den anden forbedring af Fluoxymesterone, som til en vis grad er ansvarlig for effekten, forhindrer omdannelsen af AAS til østrogener i kroppen. Og den tredje giver mulighed for at forlænge halveringstiden i form til peroral administration og beskytter lægemidlet mod ødelæggelse, når det passerer gennem leveren, mens koncentrationen af det aktive stof i blodet opretholdes så meget som muligt.
Oprindeligt blev dette steroid produceret udelukkende til medicinsk brug. Det blev brugt som et androgen middel til behandling af forsinket seksuel udvikling hos mænd og mandlig hypogonadisme, såvel som ved brystkræft hos kvinder. For i dag har lægepraksis faktisk helt opgivet anvendelsen af lægemidler baseret på denne AAS. Men i sport vokser deres popularitet kun. Halotestin bruges ret ofte som forberedelse til konkurrencer på grund af dets specifikationer. Det anses for at være et af de bedste steroidmidler til en akut stigning i styrke og som følge heraf sportspræstation.